Il clenbuterolo è un beta-2-antagonista adrenergico che possiede proprietà ergogeniche che derivano dagli effetti stimolanti che è in grado di espletare sul sistema nervoso centrale. E' un farmaco del tipo simpaticomimetico che produce una azione stimolante periferica sulla muscolatura liscia, una eccitazione della funzione cardiaca ed azioni di tipo metabolico ed endocrino.

Lo scopo principale dell'uso di questi prodotti risiede nella capacità di produrre un rilassamento della muscolatura liscia. I beta-2-antagonosti sono infatti utilizzati prevalentemente come broncodilatatori, per la prevenzione ed il trattamento dei sintomi derivanti da esercizi che provocano l'asma e per il rilassamento dell'utero in caso di parto prematuro.

Gli effetti anabolici del clenbuterolo sono utilizzati nella prevenzione dell'atrofia muscolare, per l'aumento della massa magra del corpo e per la diminuzione dei grassi; per questo motivo il Clenbuterolo è stato denominato "agente ripartizionante", ovvero, un agente in grado di manipolare la crescita e la composizione del corpo aumentandone la composizione proteica e diminuendone la composizione in grassi. I beta -2- antagonisti sono stati studiati estensivamente negli animali allo scopo di aumentarne la massa magra diminuendone la grassa per migliorarne le caratteristiche alimentari.

Il Clenbuterolo è un beta 2 antagonista in grado di influenzare la crescita con effetti centrali e periferici. Questi effetti includono un aumento della contrattilità e del battito cardiaco, un aumento della glicogenolisi epatica e muscolare, la liberazione di acidi grassi liberi ed un aumento del rilascio dell'ormone pituitario. Gli effetti centrali provocati da questa tipologia di farmaci includono la stimolazione respiratoria, l'aumento dei riflessi e la diminuzione dell'appetito.

I potenti effetti ergogenici del clenbuterolo derivano dalle caratteristiche simpaticomimetiche di questo farmaco. Sono da rilevare l'aumento della lipolisi e la diminuzione della lipogenesi che possono assumere aspetti drammatici nei trattamenti cronici con beta 2 antagonisti. Questi processi biochimici aumentano la disponibilità di grassi destinati alla produzione di energia, è presumibile quindi, almeno dal punto di vista prettamente teorico, un aumento della resistenza. Altresì si verifica inoltre un aumento della glicogenolisi epatica (che produce una maggior quantità di carboidrati disponibili), un aumento della disponibilità di sangue nei muscoli scheletrici ed un aumento della capacità di distribuzione del sistema periferico.

L'anabolismo proteico è stato forse la scoperta più importante associata alla somministrazione di clenbuterolo. L'aumento delle proteine dovrebbe essere associato a processi che comportino l'aumento della loro sintesi o la diminuzione del loro catabolismo, oppure da una combinazione di ambedue i processi. Il meccanismo cellulare proposto per il controllo del metabolismo proteico implica un aumento del trasporto di calcio, un aumento dell'AMP ciclico ed una attivazione della protein-chinasi. Ambedue i meccanismi, diretto (rilascio di insulina, aumento del flusso di sangue periferico, rilascio dell'ormone pituitario) ed indiretto ( modulazione del turnover delle proteine, attività contrattile) possono partecipare al processo di ipertrofia.

Numerosi studi sull'efficienza ergogenica sono stati condotti su animali, inoltre studi sugli esseri umani sono stati iniziati in concomitanza del suo uso per la terapia dell'obesità. Effetti anabolizzanti nei ratti sono stati riscontrati con un aumento del 10 - 20% della massa muscolare dopo 1 - 2 settimane di somministrazione.

La somministrazione di beta 2 antagonisti sembra promuovere l'ipertrofia muscolare fibro-specifica con un aumento che può variare, negli animali, dal 10 al 50%. L'RNA muscolare aumenta in modo consistente con l'aumentare delle proteine nei muscoli e, ultime ricerche, lasciano supporre che il clenbuterolo espleti prevalentemente i suoi effetti anabolizzanti proteici attraverso una diminuzione del rapporto di degradazione proteica, con un lieve aumento della sintesi.

Altri beta 2 antagonisti (albuterolo, salbutamolo, cimaterolo), sono stati studiati per determinare il loro potenziale effetto ergogenico. Alcuni ricercatori hanno studiato gli effetti acuti di una dose inalatoria di salbutamolo pari a 200 microgrammi su alcune variabili psicologiche e sulle performance di atleti ad alto livello non affetti da asma. Gli autori non trovarono differenze con un altro gruppo a cui veniva somministrato placebo.
Tale dato appare comunque in contrasto con altre ricerche condotte per studiare gli effetti cronici di una somministrazione per via orale per tre settimane di una dose di 16 mg al giorno di una sostanza rilasciante salbutamolo. I risultati ottenuti infatti riportano che il gruppo trattato mostrò un aumento, rispetto al gruppo di controllo, dei quadricipiti femorali, della forza dei muscoli tendinei e del ginocchio.

Tale discrepanza può essere spiegata dal fatto che gli effetti della dose singola e del trattamento cronico, talvolta, possono essere diversi e che per questo tipo di valutazioni i protocolli di ricerca la lunghezza del trattamento, il dosaggio, le modalità di somministrazione debbono essere riproducibili ed omogenei onde poter correttamente comparare i risultati rilevati.

Effetti collaterali.

Gli effetti collaterali del clenbuterolo sono simili a quelli di tutti i beta 2 antagonisti. Tremore, tachicardia, ansietà, palpitazioni, mal di testa, anoressia ed insonnia sono i sintomi più comuni. Altri notevoli effetti collaterali comprendono ipertrofia del muscolo cardiaco, aritmia, infarto del miocardio.

Possono essere determinati nelle urine livelli di 0.5 ng/ml dopo 2 - 4 giorni dalla somministrazione. La Commissione Medica del CIO ha proibito l'uso dei beta-2-antagonisti sia per le loro caratteristiche stimolanti che anabolizzanti qualora assunti per via orale od intramuscolare. I farmaci riportati in tabella possono essere assunti soltanto per via inalatoria dandone immediata comunicazione scritta agli organi competenti.

Da: http://www.sportpro.it/doping/ricerche/antinew.htm